PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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LAQ824 (NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
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HSP90抑制剂,作用于OSA 8种细胞,IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而正常的成骨细胞不会受到影响;STA-1474的活性代谢物。
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Dasatinib Monohydrate 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。CAS#863127-77-9。
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BIBR 1532是有效的,选择性的,非竞争性的telomerase抑制剂,IC50为100 nM。
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选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。
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新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM 和1.5 nM。
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Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II 的活性和DNA 复制。
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